LSD-ийг анх 1938 онд Швейцарийн химич Альберт Хофман шинэ аналептик боловсруулахын тулд үр тарианы мөөгөнцөр ашиглан лизерги хүчлээс гаргаж авсан. Хофманн санамсаргүй байдлаар арьсаараа харьцангуй их хэмжээгээр шингэсний дараа түүний муу нөлөөг олж мэдсэн. Үүний дараагаар LSD нь 1950-1960-аад оны эхээр сэтгэцийн эмгэг судлалын чиглэлээр онцгой сонирхлыг нэмэгдүүлж, Сандоз үүнийг зах зээлд ашиглах боломжийг хайж олохын тулд судлаачдад түгээв.
LSD-ийн тусламжтай сэтгэл заслын эмчилгээг 1950-1960-аад оны үед сэтгэцийн эмч нар хийж байсан бөгөөд архидалт зэрэг өвчнийг эмчлэхэд сайн үр дүнд хүрсэн. LSD болон бусад сэтгэцийн эмгэгүүд нь эсрэг соёлын хөдөлгөөнтэй ижил утгатай болж, LSD-ийг Америкийн засаг захиргаанд аюул заналхийлэл гэж үзэхэд хүргэсэн бөгөөд дараа нь 1968 онд I жагсаалтад багтсан.
